547.057-7/.8 Т 984 Тюнева, И. В. Библиотека соединений, содержащих 2-тиенилсульфонильный фрагмент и обладающих улучшенными возможностями медицинско-химической оптимизации [Текст] / И. В. Тюнева, С. И. Филимонов [и др.] // Известия вузов. Химия и химическая технология. - 2003. - Т.46,N7. - Библиогр.: 82с. (10 назв.) . - ISSN 0579-2991
Рубрики: Химия--Органическая химия Кл.слова (ненормированные): акриловая кислота -- амиды -- медицинская химия -- медицинско-химическая оптимизация -- синтез амидных производных -- соединение-лидер -- сульфохлорирование тиофена Аннотация: Комбинаторная библиотека 3-(2-тиенилсульфонил)пропанамидов синтезирована путем последовательного проведения сульфохлорирования тиофена (или 2-бромтиофена), получения соответствующих сульфинатов и их взаимодействия с акриловой кислотой, конверсии тиеносульфопропионовых кислот в хлорангидриды и реакции последних с первичными и вторичными аминами алифатического, жирноароматического, ароматического и гетероциклического строения. Анализ расчетных значений основных физико-химических дескрипторов полученных структурных аналогов позволяет рассматривать их как соединения с благоприятными фармакокинетическими характеристиками, удовлетворяющими большинству требований концепции "сходство с лидерами" ("lead-like"). Доп.точки доступа: Филимонов, С.И.; Соловьев, М.Ю.; Балакин, К.В.; Скоренко, А.В.; Дорогов, М.В. |